近日，国家药品监督管理局官网显示，成都苑东生物制药按仿制3类报产的酒石酸布托啡诺注射液获批上市，视同通过一致性评价，为国内第4家。

酒石酸布托啡诺是人工合成的阿片受体激动-拮抗剂，其镇痛作用为吗啡的5～8倍，布托啡诺对阿片受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1 。主要表现为剂量依赖性和有天花板效应的κ受体镇痛效果。静脉注射3～5min内起效，肌肉注射30min达到峰浓度，可维持3～4 h。

目前酒石酸布托啡诺已经被广泛应用于围手术期疼痛管理和临床麻醉领域，主要用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛和临床麻醉诱导。

由于对阿片受体作用的差异性，酒石酸布托啡诺拥有不同于以往阿片类药物的临床应用特点。酒石酸布托啡诺有这些优势：镇痛效果强，无烦躁不安等不适感，镇静作用良好；对呼吸和循环系统影响轻微，呼吸抑制仅为吗啡的1/5且存在封顶效应；很少引起胃肠活动减少及平滑肌痉挛；临床应用无欣快感，躯体依赖性极低等。

酒石酸布托啡诺注射液最早由施贵宝的非专利药公司Apothecon开发，1978年8月获FDA批准上市。在Apothecon公司的原研注射液撤市停售后，FDA指定Hospira公司生产的酒石酸布托啡诺注射液为标准制剂(RS)，国内指定的参比制剂也是Hospira的产品。

在国内，恒瑞医药的酒石酸布托啡诺注射液（1ml:1mg）于2007年获批上市，已经独占国内市场十多年，2ml:4mg规格于2014年上市。恒瑞财报显示，酒石酸布托啡诺注射液2021年销量为3688.35万支。此外，恒瑞的产品于2022年5月首家通过一致性评价。

直到2022年11月，国药集团国瑞药业的酒石酸布托啡诺注射液获批上市，拿下国产第二家。福安药业庆余堂制药的产品则于2023年1月获批，是国产第三家。

布托啡诺的销售情况（单位：万元）

根据米内网数据，酒石酸布托啡诺2022年城市公立医院终端销售额约12.4亿元，2023年上半年已达8.5亿元，同比增长44.6%，市场规模仅次于地佐辛、瑞芬太尼等大品种，全年有望持续增长。

目前，国内还有天津金耀药业一家企业提交了酒石酸布托啡诺注射液上市申请，不久后市场竞争格局将达到5家。