产品名称

枸橼酸西地那非片

类 型

西药

品牌名称

他哥

注册商标

他哥

批准文号

国药准字H20213955

中标产品

否

适用科室

男科用药

规 格

7片

主要成分

本品主要成分及其化学名称为：1－[4－乙氧基－3－（6，7－二氢－1－甲基－7－氧代－3－丙基－1氢－吡唑并[4，3d]嘧啶－5－基）苯磺酰]－4－甲基哌嗪枸橼酸盐

用法用量

对大多数患者，**剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（*大**剂量）或降低至25毫克。每日*多服用1次。在没有性刺激时，**剂量的西地那非不起作用。

性状剂型

片剂

功能主治

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

产品介绍

孕妇及哺乳期妇女用药 播报
西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。
儿童用药 播报
同上
老年用药 播报
健康老年志愿者（]65岁）的西地那非清除率降低（见“药代动力学：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25毫克为宜（见 “用法与用量”）。
药物相互作用 播报
其他药物对西地那非的作用
体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内试验：健康志愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800毫克，导致血浆西地那非浓度增高56*。
当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500毫克一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182*。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir（另一种CYP4503A4抑制剂）达稳态时（1200毫克，一日三次），服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140*，AUC增加210*。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低（见“用法与用量”）。
在健康男性志愿者进行的另一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂retonavir（为CYP450的高效抑制剂）达稳态时（500毫克，一日两次），单剂服用100毫克西地那非则后者Cmax提高300*（4倍），AUC增加1000*（11倍）。服药24小时后，血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml，而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与retonavir对很多CYP450底物有**作用一致。本品不影响retonavir的药代动力学（见“用法与用量”）。
虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用，但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。
一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80 mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦 (125 mg，每日两次，一种CYP3A4 、CYP2C9 的中等强度诱导剂，也可能是细胞色素 P450 2C19 的中等强度诱导剂)时，西地那非AUC 下降63*，西地那非Cmax 下降55*。可以预测，同时服用强效CYP3A4 诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。
单剂抗酸药（氢氧化镁/氢氧化铝）对本品的生物利用度没有影响。
临床试验中患者的药代动力学数据显示，CYP4502C9抑制剂（如甲苯磺丁脲，华法林）、CYP4502D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62*，而非选择性b－受体阻滞剂使其增加102*。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用
体外实验：本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、 2C19、2D6、2E1和3A4（IC50]150μM）的弱抑制剂。由于服用推 荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变 这些同功酶作用 底物的清除。
体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100毫克）和氨氯地平5毫克或10毫克，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。
未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲（250毫克）和华法林（40毫克）与西地那非有明显的相互作用。
西地那非（50毫克）不增加阿司匹林（150毫克）所致的出血时间延长。
健康志愿者平均*大血浆酒精浓度为0.08*时，西地那非（50毫克）不增强酒精的降压作用。
一项健康男性志愿者的研究表明：西地那非（100毫克）不影响 HIV蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。
稳态剂量的西地那非 (80 mg，每日三次)引起波生坦(125 mg，每日两次)的AUC 增加50*，Cmax 提高42*。
药物过量 播报
健康志愿者单次剂量至800毫克，不良事件与低剂量时相似，但发生率增加。
当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
药理毒理 播报
药理作用
本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。
作用机制
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO 释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，**剂量的西地那非不起作用。
体外实验显示西地那非对PDE5 具有选择性。它对PDE5 的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强（是对PDE6 作用的10 倍，对PDE1 作用的80 多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍）。西地那非对PDE5 的选择性大约为对PDE3 的4000 倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5 的作用约是对PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6 的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5 的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张外周动静脉（体内实验）的基础。
一作用与药物剂

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