产品名称

替格瑞洛片

类 型

西药

品牌名称

会康

注册商标

会康

批准文号

国药准字H20213419

国家基药

是

国家医保

是

中标产品

否

适用科室

心血管科用药

规 格

90mg*12片

主要成分

本品活性成份为替格瑞洛，其化学名称为:（1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇

用法用量

口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg（90mg×2片），此后每次1片（90mg），每日两次。

性状剂型

片剂

功能主治

用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率。

产品介绍

孕妇及哺乳期妇女用药 播报
妊娠
尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5 ～ 7倍人体*大**用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。
哺乳
替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。
儿童用药 播报
本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。
老年用药 播报
老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。
在PLATO研究中，43*的患者≥65岁，15*的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。
老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
药物相互作用 播报
替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。
其他药物对替格瑞洛的影响：
CYP3A抑制剂 ：
合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍，活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89*和56*；其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等）联合使用（见【禁忌】和【药代动力学】）。
CYP3A诱导剂：
合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73*和86*，活性代谢产物的Cmax未发生改变，AUC降低46*。预期其它CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥）也会降低替格瑞洛的暴露。本品应避免与CYP3A强效诱导剂联合使用。
阿司匹林 ：与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时，会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。其它：临床药理学相互作用研究显示，替格瑞洛与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时，与替格瑞洛单独用药相比，对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。
替格瑞洛对其它药物的影响：
替格瑞洛是CYP3A4/5和P-糖蛋白转运体的抑制剂。
辛伐他汀、洛伐他汀：因为通过CYP3A4代谢，替格瑞洛可使其血清浓度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81*、AUC增加56*，辛伐他汀酸的Cmax增加64*、AUC增加52*，有些患者会增加至2～3倍。辛伐他汀对替格瑞洛的血浆浓度无影响。替格瑞洛可能对洛伐他汀有相似的影响。在与替格瑞洛合用时，辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。
阿托伐他汀：阿托伐他汀和替格瑞洛联合用药，可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23*、AUC增加36*。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。考虑这些增加没有临床**意义。
通过CYP2C9代谢的药物：
替格瑞洛和甲苯磺丁脲联合用药，两种药物的血浆浓度均无改变，提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制剂，不太可能改变CYP2C9介导的药物（如华法林和甲苯磺丁脲）的代谢。
口服避孕药
替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合用时会使炔雌醇的暴露增加约20*，但不会改变左炔诺孕酮的PK。当替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合并使用时，预期不会对口服避孕药的有效性产生具有临床意义的影响。
地高辛（P-gp底物）
替格瑞洛和地高辛联合用药可使后者的Cmax增加75*和AUC增加28*。因此建议替格瑞洛与治疗指数较窄的P-gp依赖性药物（如地高辛、环孢霉素）联合使用时，应进行适当的临床和/或实验室监测。
与其它药物联合治疗：
已知可诱导心动过缓的药物：
由于观察到无症状的室性间歇和心动过缓，因此在替格瑞洛与已知可诱导心动过缓的药物联合用药时，应谨慎用药。
在PLATO研究中，常常将替格瑞洛与阿司匹林、质子泵抑制剂、他汀类药物、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂联合用药用于伴随疾病的长期治疗，与肝素、低分子肝素和静脉GpIIb/IIIa抑制剂联合用药用于伴随疾病的短期治疗。未观察到与这些药物有关的有临床意义的不良作用出现。替格瑞洛与肝素、依诺肝素或去氨加压素联合用药对活化部分凝血酶时间(aPTT)、活化凝血时间(ACT)或Xa因子含量测定无影响。但是由于潜在的药效学相互作用，当替格瑞洛与已知可改变止血的药物合用时应谨慎。
由于SSRI治疗中报告有出血异常（如帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰），因此建议SSRI应慎与替格瑞洛合用，合用可能会增加出血风险。
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生产单位

沈阳天行健医药有限公司

招商单位

沈阳天行健医药有限公司

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全国

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