产品名称

维格列汀片

类 型

西药

品牌名称

康普

注册商标

康普

批准文号

国药准字H20223334

国家基药

是

国家医保

是

中标产品

否

适用科室

内分泌科用药

规 格

50mg*14片/盒

主要成分

本品主要成分为维格列宁。

作用机理

1、药理学分类:DDP4抑制剂，ATCcode:A10BH02。
2、维格列汀属于胰岛素增敏剂类，该药物是一种高效的选择性二肽基-肽酶4（DPP-4）抑制剂。维格列汀给药后能够迅速完全抑制DPP-4活性。使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1）和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的含量升高。
3、通过增加内源性肠降血糖素的含量，维格列汀能够增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，进而促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。每日给予2型糖尿病患者50-100mg维格列汀后，能够明显改善β-细胞功能，包括HOMA-β(稳态模式评估法β细胞功能指数)，前胰岛素与胰岛素比值以及从膳食耐量试验中多次取样检测得到的β细胞反应性。在非糖尿病人群中，维格列汀不会刺激胰岛素的分泌亦不会降低血糖水平。
4、通过增加内源性GLP-1的含量维格列汀还能够增强α细胞对葡萄糖的敏感性，使胰高血糖素的分泌量提高。
5、在高血糖症期间，本品能够通过增加肠降血糖素的含量而增加胰岛素/胰高血糖素的比率，结果导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少进而降低血糖。

用法用量

1、成人:当维格列汀与二甲双胍合用时维格列汀的每日**给药剂量为100mg，早晚各给药一次每次50mg。
不**使用100mg以上的剂量，本品可以餐时服用也可以非餐时服用。
2、特殊人群:
（1）肾功能不全的患者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率≥50ml/min)在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾损伤患者或进行血液透析的终末期肾病(ESRD)患者不**使用本品。
（2）肝功能不全的患者:肝功能不全患者.包括开始给药前，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。

性状剂型

片剂

销售包装

件

运输包装

件

产品卖点

医保乙类一致性评价中标品种
1、不良反应更低！（BMI、低血糖、胃肠道反应等）
2、对于老年人安心有效！（耐受性、心血管）
3、非P450酶底物，药物相互作用可能性小，且不受进食影响
4、国内外众多临床指南共同**的T2DM口服用药！

功能主治

本品适用于治疗2型糖尿病。当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可作为单药治疗;当二甲双胍作为单药治疗用至*大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用;当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素(合用或不合用二甲双胍）联合使用；当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用

产品介绍

毒理作用
在常规的体外和体内遗传毒性研究中未发现维格列汀具有致突变性。
药代动力学
1、吸收：空腹口服给药后，维格列汀能够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7小时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平（AUC）。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19*。这种变化没有临床意义。因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的**生物利用度为85*。
2、分布：维格列汀与血浆蛋白的结合率较低（9.3*）。该药物可均匀地分布在血浆和红细胞中。静脉给药后，维格列汀的平均稳态分布容积为71升，提示该药物能够分布到体循环外。
3、代谢：代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径约占给药剂量的69*。维格列汀的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57*。次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4*）。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一。得到主要无活性的代谢产物LAY151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP450代谢。因此，维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP450制剂和或诱导剂的影响。体外研究的结果显示维格列汀对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。因此，维格列汀不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。
4、消除：[14C]维格列汀口服给药后，约有85*的药物通过尿液排泄，有15*的药物能够从粪便中回收。口服给药后，约有23*的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。静脉注射给予健康受试者维格列汀后，药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。静脉注射给药后维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。
5、线性：在治疗剂量范围内，维格列汀的血浆药物峰浓度和血浆药物浓度对时间曲线下面积（AUC）大致随给药剂量的增加成比例增加。
6、特殊人群：
（1）性别：在较宽的年龄范围和体重指数内的男性和女性健康受试者中，未观察到维格列汀的药代动力学参数出现与性别相关的临床差异。维格列汀对DPP-4的抑制作用不受性别的影响。
（2）年龄：与青年健康受试者（18-40岁）相比，维格列汀（100mg/日）在健康老年受试者（≥70岁）中的总暴露水平增加32*。血浆药物达峰浓度增加18*。研究认为，这些改变不具有临床意义，维格列汀对DPP-4的抑制作用不受年龄的影响。
（3）肥胖：BMI对维格列汀的药代动力学参数没有影响。维格列汀对DPP-4的抑制作用不受BMI的影响。
（4）肝功能不全的患者：在轻度、中度和重度肝功能不全患者[根据Child-Pugh评分分级，得分在6分（轻度）至12分（重度）之间]中，和健康受试者对比，考察了肝功能不全对维格列汀药代动力学参数的影响。维格列汀单次给药后，药物的暴露水平在轻度和中度肝功能不全的患者中降低（分别降低20*和8*）。但药物的暴露水平在重度肝功能不全的患者中升高了22*。维格列汀暴露水平改变量的*高值（升高或降低）约为30*。研究认为该结果不具有临床意义。维格列汀暴露水平的变化情况与患者肝功能不全的严重程度之间没有相关性。肝功能不全的患者包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸转移酶大于正常值上限3倍的患者不能使用本品。
（5）肾功能不全的患者：与肾功能正常的受试者相比，维格列汀在轻度、中度、重度肾损伤患者的全身暴露水平升高，并且全身清楚率降低。伴有轻度肌酐清除率≥50ml/min。肾功能不全的患者在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全的患者或进行血液透析的终末期肾病患者不**使用本品。
（6）种族：根据有限的数据种族因素对维格列汀的药代动力学性质没有明显影响。

零售价格

电话商议

供货价格

电话商议

生产单位

康普药业股份有限公司

招商单位

康普药业股份有限公司

招商区域

全国

单 位

康普药业股份有限公司

联系人

刘经理

电 话

18974868157

手 机

18974868157

传 真

地 址

麓谷街道瑞龙路207号

邮 编

410000