产品名称

硝苯地平缓释片(Ⅱ)

类 型

西药

品牌名称

正奥立康

注册商标

正奥立康

批准文号

国药准字H20113193

国家基药

是

国家医保

是

中标产品

否

适用科室

心血管科用药

规 格

39片/板X1板/盒

主要成分

本品主要成分为硝苯地平。

作用机理

1、硝苯地平是1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
2、硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。*终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。
3、硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为**。
4、一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准的利尿剂联合用药作用相当。

用法用量

治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱，成年人**下列剂量：
1、高血压：一次30mg（一次1片），一日1次。
2、冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛），一次30mg（一次1片），一日1次。
3、疗程：用药时间应由医生决定。
4、用药方法：口服，空腹情况下用水整片吞服。勿咬、嚼、掰断药片。

性状剂型

缓释片

销售包装

纸盒

运输包装

纸箱

功能主治

本品用于高血压；冠心病，慢性稳定性心绞痛（劳累性心绞痛）。

产品介绍

毒理作用
基于常规单剂量和多剂量的毒性、遗传毒性、致癌性的临床前资料显示，硝苯地平对人类无特殊危害。
1、长期毒性：犬每日口服按体重一次100mg/kg硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当饲料中药物浓度超过100ppm（约5-7mg/kg体重）时，动物出现了毒性反应。
2、致癌作用：大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。
3、致突变性：进行了鼠的Ames试验、微核和显性致死性试验。未发现硝苯地平有致突变性。
4、生殖毒性：硝苯地平对大鼠、小鼠和家兔可致畸，包括足趾异常、四肢畸形、腭裂、胸骨裂及肋骨畸形。足趾异常和四肢畸形可能是受损子宫出血的结果，但在器官形成后，服用硝苯地平的动物也观测到足趾异常和四肢畸形。
5、硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用，包括胎仔生长缓慢（大鼠，小鼠，家兔）、小胎盘和绒毛膜发育不全（猴）、胚胎和胎仔死亡（大鼠，小鼠，家兔）、孕期延长和新生幼崽生存率降低（大鼠，未对其它动物进行评估）。所有引起动物出现这些致畸作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量是人体***大剂量的数倍。
药代动力学
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过缓释技术，使药物以缓慢速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中非活性成分通过胃肠道随粪便排出。
1、吸收：硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56*。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86*。本品给药后血浆药物浓度按缓慢速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小。22名健康男性单次口服本品30mg后，其Cmax为28.34±15.84ng/mL、t1/2为9.49±4.63小时、Tmax为13.55±8.96小时、MRT（0-t）为17.62±4.32小时；多次口服本品30mg后稳态的Cav为29.69±13.44ng/mL、Cssmax为57.84±25.92ng/mL、Cssmin（0h）为25.18±17.76ng/mL。
2、分布：硝苯地平与血浆蛋白（白蛋白）的结合率大约是95*。硝苯地平静脉注射后的分布半衰期为5-6**。
3、生物转化：口服给药后，硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15*经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药物（0.1*以下）。
4、消除：常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为缓释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平缓释片（Ⅲ）给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平缓释片（Ⅲ）末次给药后，血浆药物浓度逐渐降低，消除半衰期与常规剂型相同。与健康志愿者比较，肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变。肝功能低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功能损害患者用药时可能需要减少给药剂量。

零售价格

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供货价格

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生产单位

浙江为康制药有限公司

招商单位

陕西伟恒健医药有限公司

招商区域

全国

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陕西伟恒健医药有限公司

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