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2018年这些老药依然好用吗?

日期:2018-01-29   来源:新浪医药新闻   阅读数:357

尽管大众经常喜欢关注一些最新的、最贵的重磅药物,但不要忘了一些因预防和治疗不同疾病而经受住时间考验的老药。本文将介绍的这21种老药应该在新的一年中,走进你的处方笺。

抗菌

1、异烟肼

1912年,异烟肼首次被合成,1945年发现了具有抗肺结核的活性。经历100多年,尽管产生了耐药性,但异烟肼仍是肺部和肺外部疾病药物治疗方法的标准成分,不过药物敏感性测试要在先前已接受治疗的患者身上进行。

2、青霉素

1928年,青霉素被发现,当时亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)观察到金黄色葡萄球菌的繁殖被霉菌所破坏。在20世纪40年代开始被当作一种抗生素而使用。时至今日青霉素仍具有抵抗细菌的活性,并被推荐作为A型β溶血性链球菌(GABHS)咽炎的一线治疗。肺炎球菌对青霉素的耐受性大体上因不同部位而不同,迄今,在临床上能隔离的耐青霉素性的GABHS青霉素还没有被报道过。事实上,极大的关注来源于曾被报道过对青霉素过敏的过度诊断,尤其是在小孩身上。

3、磺胺类药物

1932年, 一名德国病理学家发现普兰托索(Prontosil)——一种来源于偶氮染料的化学衍生物,具有抗菌活性,后归功于其新陈代谢为磺胺。在纳粹党的统治下,采用磺胺的试验在拉文斯布吕克妇女集中营(Ravensbruck Concentration Camp)中进行,其中的折磨被编入小说《Lilac Girls》中。

磺胺对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及原生动物很有效。尽管磺胺制剂仍然是抗菌疗法的基础,但不良事件、药物过敏,较新的抗生素市场引进和耐药性等因素降低了其应用。对一种磺胺的耐受性意味着对所有的都产生耐受性。

甲氧苄啶/磺胺甲恶唑已重新兴起,因其作为一线治疗来应对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的后天免疫性群体中不断产生的问题。由于高血钾的风险,其一定要谨慎使用,特别是在年长人群中。

4、四环素

四环素在1955年获得专利,并在3年内,它成为美国被处方最多的广谱抗生素。尽管四环素继续被用于治疗衣原体感染、螺旋体感染、炭疽、瘟疫、兔热症和其他感染病,而广泛的使用,尤其是作为兽药,已经导致了耐药率增加。特别是一些肺炎球菌菌株、许多A型β溶血性链球菌(GABHS)、革兰氏阴性病原菌和生产青霉素的淋球菌都对四环素有耐受性。然而,大部分后天免疫性群体中甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的隔离对多西环素和米诺环素都敏感,这两种药物也被用来治疗痤疮。最近的研究重心放在四环素的抗炎特性,特别是米诺环素,以及针对阿尔茨海默病、中风和神经肌肉障碍的潜在神经保护。

心血管制剂

5、阿司匹林

阿司匹林从柳树树皮中提炼出来,自1899年上市以来一直被用作止痛。尽管大部分已被其它的同类镇痛药物所替代,但在一些情形中,阿司匹林仍是一个合理的选择。阿司匹林在防止疼痛方面也有一定的作用。一份最近的系统评价表明,定期使用阿司匹林或许会减少偏头痛的发生频次。

现在,因其抗血栓特性而主要用于心血管疾病,包括早期心肌梗死(MI)管理(阿司匹林咀嚼片),及心肌梗死和中风的预防。应用指南发生变化,有时会产生冲突。然而在2016年,美国预防服务工作组(USPSTF)推荐阿司匹林在一些成人群体中用于心血管的早期预防。越来越多的研究证明了服用阿司匹林能降低结直肠癌的发生率。事实上,2016年,USPSTF的指南推荐阿司匹林在50岁以上的成人中用作心血管和结直肠癌的初级预防。然而,近期的数据建议在身体欠佳的成人中使用阿司匹林。

6、地高辛

洋地黄从毛地黄植物中获取,数百年来因其治疗窗窄而在医生中争论不休。“现代”洋地黄的使用归功于英国的医师及植物学家William Witherting,其用洋地黄治疗水肿的着名记录发表于1785年。在小说文学中臭名昭着,毛地黄/洋地黄被提到的毒性可在Agatha Christie和George Eliot的故事集中发现。

美国每年产生上百万张地高辛的手写处方单,不幸的是,地高辛的毒性要对每年预计5000次的急诊部门的诊疗负责。出现的数据对心房颤动和心衰的安全性表示怀疑。地高辛针对心房颤动的效力极小,因为它不能明显地减少运动后的心率。2017年,由美国心脏联盟、美国心脏病学会、美国心力衰竭学会举发行的心衰管理指南更新中,地高辛没有被推荐。

7、硝酸甘油

硝酸甘油在1867年首次被用于治疗心绞痛,时至今日,作为药理剂用于急性心绞痛和心绞痛的预防。与其他两种通常使用的老药(吗啡&阿司匹林)相结合,硝酸甘油是急性冠脉综合征初期管理的一种关键组成。它继续在诱发治疗性低血压方面发挥作用。

研究者们接着去发现初次对硝酸甘油的使用情况,尤其是在局部。最有趣的应用之一是治疗肱骨外上髁炎。其他最近关于透皮硝酸甘油制剂的研究发现其或许能为糖尿病肾病的患者缓解疼痛,由于其存在血管舒缩性的潜力,硝酸甘油也被研究作为一种针对抗癌制剂的辅助疗法来增强对肿瘤的穿透性。

8、螺内酯

螺内酯是一种微弱的利尿剂和醛固酮拮抗剂,于1959年进入市场。2017年发表的更新指南继续推荐使用螺内酯来治疗保留射血分数心衰患者。其也在相比初次治疗的顽固性高血压管理方面发挥一定的作用。原发醛固酮增多症,一种继发性高血压常见的形式,影响大约5%-10%的顽固性高血压患者,其是螺内酯使用特别有效时的一种情形。最近更多的研究暗示醛固酮症会出现在没有重度高血压的患者身上,和或许出现在正常血压的人中。

依普利酮,一种新型醛固酮拮抗剂,具有很好的不良事件,尤其是男性乳腺发育的低发生率,可能最终会替代螺内酯。一项在葡萄糖耐受不良或糖尿病患者中比较螺内酯和依普利酮的临床试验结果预计在2018年春季出炉。由于螺内酯价格不贵,因此它很可能继续在市场上发挥作用。

9、非袢利尿剂

早期的利尿剂是植物衍生物,从16世纪就开始被使用,当时是治疗水肿的重要制剂。首个利尿化合物——organomercurials,在20世纪40年代中期被碳酸酐酶抑制剂所取代。到了1960年,氢氯噻嗪获得批准;大约同时,美国心脏协会和美国国立卫生研究院报道了死亡率的下降,部分归功于这个新的噻嗪类抗高血压药。该噻嗪类利尿剂治疗高血压很稳定。噻嗪类药物仍是抗高血压药物治疗指南的基础,也被推荐作为与其他制剂配伍的二线和三线治疗选择。

另外较老的利尿剂——氯噻酮,产出数据特别好,在2017年国心脏病学会/美国心脏联盟的指南更新后,在没有同类药物的时候,被推荐作为首选的一线治疗高血压的制剂。

10、华法林

19世纪20年代首次发现华法林的作用,当时牛吃了腐烂的三叶草之后就出血而死。该发现以灭鼠剂引出其广泛的使用。但是一海军新兵试图自杀而大量吞下,却活下来了,此时可以确认该药可被用于人类。1954年,其被批准用于血栓和血栓栓塞的预防,还是美国被广泛处方的口服抗凝剂。然而,普遍摄入新的直接口服抗凝剂,例如直接的凝血酶抑制剂(如dabigatran)及Xa因子抑制剂(如apixaban,rivaroxaban,edoxaban),并不要求检测国际标准化比值,与很少的药物相互作用,导致华法林的使用出现下降。在当前的实践操作中,基于有效性的增加和出血风险的降低,Xa因子抑制剂现成为有心房颤动患者的抗凝首选方案。当存在逆转剂idarucizumab,dabigatran是唯一的直接口服抗凝剂;idarucizumab在2015年获得美国FDA批准。其它直接口服抗凝剂的逆转剂缺乏,当它们首次上市后在理论上的担忧并不成为一个重大的问题。

此外由于华法林具有较长的效力、较低的成本和对无依附性而处于高风险的患者的依附性监测能力,这些结合到一起将会为华法林创造一个持续的需求。

糖尿病和内分泌紊乱的药物

11、皮质甾类

20世纪30年代,从肾上腺中分离出六种激素,其中的一种就是皮质醇。几乎20年后