近日，国家知识产权局发布了针对申请号为“2013800639305”、发明名称为“PCSK9 iRNA组合物及其使用方法”的专利无效宣告请求审查决定书（第561449号），结论是：维持了专利权全部有效。

这也宣告，此次专利挑战以失败告终。

公开信息显示，无效请求人，也就是专利挑战方为李彩辉，其任君实生物控股子公司君拓生物的知识产权负责人。

被挑战的专利所有人是Alnylam Pharmaceuticals，此次专利交锋围绕的是近来较为重磅的品种Inclisiran——全球首创小干扰RNA降胆固醇药物乐可为®（英克司兰钠注射液），目前该药物的权益归跨国药企诺华所有。

事实上，今年8月22日，诺华中国才宣布，其创新性降脂药英克司兰钠注射液（Inclisiran），获得国家药监局批准上市，商品名为乐可为。适应症是作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗。作为全球首款也是目前唯一一款、靶向PCSK9、用于降低LDL-C的小干扰RNA（siRNA）药物，乐可为开启了血脂管理新时代。

Inclisiran是一款first-in-class siRNA药物，每年只需两次皮下给药，是一款长效降脂siRNA疗法。按照汇率换算过来，目前每针价格为2.3万元人民币，每年需要花费4.6万。

英克司兰钠注射液最初于2020年12月在欧盟获批上市，用于治疗成人高胆固醇血症或混合性血脂异常；2021年12月获得FDA的上市批准，并于今年7月获FDA批准，将适应症扩大为原发性高脂血症成人患者。

英克司兰钠注射液商业化第一年就实现了1200万美元销售额，2022年显著放量，销售额达1.12亿美元，增长833.3%。最新数据显示，2023年上半年其销售额达1.42亿美元，已超越2022年全年市场规模。如今相继适应症范围扩大、中国获批上市，后续其市场表现非常值得期待。Evaluate Pharma预计其年销售额将突破30亿美元。

图表1 2021-2023H1 Inclisiran销售额

来源：公司财报，中康产业研究整理

目前，君实生物也拥有类似的siRNA药物研发平台；今年初，君实生物的靶向血管生成素样蛋白3信使RNA的小干扰RNA药物（代号 JS401）申报临床，这也是君实申报的首个siRNA新药。

我们相信后续PCSK9抑制剂药物竞争会越来越激烈。只有疗效更优、安全性更高、依从性更好、价格更实惠的有差异性优势的产品，才能持续在市场中抢占份额，脱颖而出。