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苏麦卡托伐普坦片外包装

苏麦卡托伐普坦片说明书（2014版）

【药品名称】

通用名称：托伐普坦片

商品名称：苏麦卡

英文名称：Tolvaptan Tables

汉语拼音：Tuofaputan Pian

【成分】

本品主要成份为托伐普坦。

【性状】

本品为蓝色片。

【适应症】

本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血钠浓度＜125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

重要限制事项

需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。

【规格】

（1）15mg；（2）30mg。

【用法用量】

1、成人常用剂量：

（1）为评价本品的治疗效果，且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。

（2）本品通常的起始剂量是15mg、每日1次，餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后，可将服用剂量增加到30mg，每日1次。根据血清钠浓度，最大可增加至60mg，每日1次。在初次服药和增加剂量期间，要经常检测血清电解质和血容量的变化情况，应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者，口渴时应及时饮水。

2、药物治疗的中止：

（1）患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并检测血清钠浓度及血容量的变化。

（2）如果血清钠水平不能得到适当的改善，应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠水平，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。

3、特殊人群：

（1）本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。

（2）肾功能低下：轻度至重度肾功能低下患者（肌酐清除率10-79ml/min）不需要调整用量，因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率＜10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。

4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用：

（1）CYP3A抑制剂：因托伐普坦通过CYP3A代谢，与强效CYP3A抑制剂合并应用时，可致托伐普坦血药浓度明显增高（增高5倍）。与中效CYP3A抑制剂合用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。

（2）CYP3A诱导剂：本品与强效CYP3A诱导剂（如利福平）合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%，因此，在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。

（3）P糖蛋白抑制剂：托伐普坦是P糖蛋白的作用底物，本品与P糖蛋白抑制剂（环孢菌素A等）合并应用时，需要减少本品的用量。

【不良反应】

见下图

【禁忌】

1、急需快速升高血清钠浓度：尚未进行本品对急需快速升高血清钠作用的研究。

2、对口渴不敏感或对口渴不能正常反应的患者：对于不能自主调节自身体液平衡的患者，会招致血清钠纠正过快、高血钠以及低容量风险的增加。

3、低容量性低钠血症：有使低容量情况恶化的风险，包括有低血压和肾功能衰竭并发症时，弊大于利。

4、与强效CYP3A抑制剂合并应用：与酮康唑200mg合并应用后，托伐普坦的暴露量升高了5倍。如果增加用量，托伐普坦暴露量可能进一步升高，目前还没有充分的经验来明确与诸如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、尼菲那韦、沙奎那韦、奈法唑酮和泰利霉素等强效CYP3A抑制剂合并应用时如何调整剂量才能安全地使用托伐普坦。

5、无尿症患者：对于不能生成尿的患者，不能预期临床的有益性。

6、对本品任何成份过敏者。

7、高血钠症患者。

更多说明书内容见下图：

公司简介

浙江大冢制药有限公司系日本大冢制药株式会社在中国大陆独资设立的现代化制药企业，生产基地位于浙江临安，占地面积近30000㎡。公司拥有员工400多人，注册地在浙江杭州滨江科技发展开发区，总部设在上海。公司主要致力于日本大冢的原研产品——抗血小板聚集药物培达、抗哮喘药物美普清以及胃溃疡和胃炎的治疗新药膜固思达、抗精神分裂症的药品安律凡等产品的生产和销售。

1981年2月，日本大冢制药株式会社捷足先登与中国医药工业总公司合资建立了家中外合资企业“中国大冢制药有限公司”。在巩固和发展输液领域市场份额的同时，先后引进了大冢研制的治疗药品。