产品名称

枸橼酸西地那非片

类 型

西药

品牌名称

麒寿堂

注册商标

麒寿堂

批准文号

国药准字H20233727

中标产品

否

适用科室

男科用药

规 格

10片*1板/盒

主要成分

西地那非

用法用量

1.对大多数患者，**剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性刺激。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量**严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量**肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84*和47*）的起始剂量为25mg。
2.老年人剂量**65岁以上老人的起始剂量为25mg。
3.其他疾病时剂量（1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用西地那非剂量*多不超过25mg。

功能主治

用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

产品介绍

药理作用
西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均*大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降*明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。 [3]
药代动力学
西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，**生物利用度约为40*。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96*与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40*，因此西地那非的药理作用大约有20*来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80*主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13*经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在精液中测得西地那非的量不足给药量的0.001*。

零售价格

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供货价格

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生产单位

福建天瑞医药有限公司

招商单位

福建天瑞医药有限公司

招商区域

全国

单 位

福建天瑞医药有限公司

联系人

周总

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