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草根济世他达拉非片

更新日期：2026-09-30 浏览：1582次

武汉同心茂源医药有限公司

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产品名称: 他达拉非片

类型: 西药

品牌名称: 草根济世

注册商标: 草根济世

批准文号: 国药准字h20234461国药准字h20234462

中标产品: 否

适用科室: 男科用药

规格: （1）5mg （2）20mg

主要成分: 本品主要成份为他达拉非。

作用机理: 性刺激过程中，阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮（NO）介导的，NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷（cGMP,CyclicGuanosineMonophosphate），cGMP导致平滑肌松弛，增加阴茎海绵体血流。抑制磷酸二酯酶5（PDE5），通过增加cGMP增强勃起功能。
PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。由于需要性刺激激发局部释放NO，因此如无性刺激，他达拉非对PDE5的抑制无意义。
PDE5抑制可影响阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度，在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也观察到相同的情况，减轻BPH症状的作用机制目前尚未明确。

用法用量: 服用他达拉非片不受进食影响。
不要掰开他达拉非片，本品需整片服用。
勃起功能障碍
按需服用他达拉非片
对于大多数患者，按需服用他达拉非片的**起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。
依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者**的*大服药频率为每日一次。
与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在**患者以*佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因
每日一次服用他达拉非片
每日一次服用他达拉非片的**起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。
依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。

性状剂型: 片剂

销售包装: 纸盒

运输包装: 纸箱

功能主治: 治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。
治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。

产品介绍: 药代动力学
1、吸收：单次口服给药后，他达拉非在30**-6小时（中位时间2小时）达到平均*大观测血浆浓度(Cmax)。口服他达拉非片后的**生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以他达拉非片可以与或不与食物同服。
2、分布：口服给药后的平均表观分布容积约为63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94*的他达拉非与蛋白结合。在健康受试者中，仅有不到0.0005*服药剂量的药物出现在精液内。
3、代谢：他达拉非主要由CYP3A4代谢为儿茶酚代谢产物。儿茶酚经过广泛的甲基化和葡萄糖醛酸化，分别形成甲基儿茶酚和甲基儿茶酚葡萄糖醛酸结合物。主要的循环代谢产物为甲基儿茶酚葡萄糖醛酸。甲基儿茶酚浓度低于葡萄糖醛酸浓度的10*。体外数据表明，观察到的代谢产物浓度不会产生药理学活性。
4、消除：在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/小时，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61*的剂量)，少部分从尿中排出(约36*的剂量)。
5、老年人：健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25*，对Cmax没有影响。无需根据年龄单独调整剂量。但应考虑到某些年龄较大的个体对药物的灵敏度较高（见【用法用量】）。
6、儿童：未对18岁以下个体进行他达拉非的评价（见【用法用量】）。
7、糖尿病患者：在患有糖尿病的男性患者给予他达拉非10 mg后，AUC比健康受试者降低约19*，Cmax降低约5*。无需调整剂量。
8、肝损害：在临床药理学研究中，他达拉非给药剂量为10mg，在轻度和中度肝损害受试者(Child-Pugh A级或B级)的AUC与健康受试者相似。对肝损害的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。关于重度肝损害（Child-Pugh 分级C）患者的数据有限。（见【用法用量】和【注意事项】）。
9、肾损害：在单剂量他达拉非（5-10mg）临床药理学研究中，他达拉非的AUC在轻度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）肾损害患者中增加了一倍。在进行血液透析的终末期肾病受试者中，10或20 mg他达拉非单次给药后，Cmax增加了2倍，AUC增加了2.7-4.1倍。肾功能受损的受试者，总甲基儿茶酚（游离+葡萄糖醛酸化的）的暴露水平是肾功能正常者的2-4倍。透析（在给药后24-30小时进行）对他达拉非或代谢消除没有影响。在一项剂量为10 mg的临床研究（N=28）中，中度肾损害的男性患者发生背痛作为限制性不良事件。剂量为5 mg时，背痛的发生率和严重程度，与一般人群没有**差异。在进行透析的患者中，服用10-20 mg他达拉非没有报告背痛的病例（见【用法用量】和【注意事项】）。
10、对血压的影响：与安慰剂相比，健康男性受试者服用他达拉非20 mg后，仰卧位收缩压和舒张压（平均*大降幅分别为1.6/0.8 mmHg）和在站立位收缩压和舒张压（平均*大降幅分别为0.2/4.6 mmHg）均无**差别。此外，心率也无**变化。
11、对运动应激测试的影响：一项单独的临床药理学试验研究了他达拉非对心脏功能、血流动力学和运动耐量的影响。这项盲态的交叉试验共有23名患有稳定冠心病以及证实运动诱导心脏缺血的患者。主要终点为心脏缺血的发生时间。总运动时间的平均差异为3*（他达拉非10 mg减去安慰剂），没有临床意义。进一步的统计学分析证明，对于缺血发生时间，他达拉非不劣于安慰剂。需要注意的是，在这项研究中，他达拉非组受试者在运动后舌下含服硝酸甘油，观察到临床**性的血压降低，符合他达拉非能加强硝酸盐类药物降压作用的性质。
12、对视力的影响：采用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验，证实了单次口服剂量的磷酸二酯酶抑制剂，可使辨色能力产生一过性的剂量相关性损伤（蓝/绿），在接近血浆峰浓度时达到*大效应。这一结果与抑制和视网膜的光传导有关的PDE6的作用是一致的。在一项评估他达拉非40 mg单次给药对视力影响的研究中（N=59），没有观察到对视力、眼压或瞳孔测定的影响。在所有他达拉非片的临床研究中，色觉变化的报告罕见（<0.1*的患者）。
13、对精子特征的影响：在男性中进行了3项试验，每天服用他达拉非10mg（连续6个月）和20mg（连续6个月和连续9个月）研究他达拉非对精子特征的影响。在这3项研究中，均未观察到对精子形态或精子活力的不良影响。在10 mg他达拉非的6个月研究，以及20 mg他达拉非的9个月研究中，结果表明平均精子浓度相对于安慰剂有所降低，但这些差异并无临床意义。而在20 mg他达拉非给药6个月的研究中，并未观察到这一效应。此外，与安慰剂组相比，10或20 mg他达拉非对生殖激素、睾酮、促黄体激素或促卵泡激素均无不良效应。
14、对心脏电生理的影响：在90名年龄为18-53岁的健康男性受试者中，开展了一项随机、双盲、安慰剂和阳性药（伊布利特静脉给药）对照的交叉研究，评价100 mg他达拉非单次给药达血浆峰浓度时对QT间期的影响。他达拉非相对于安慰剂的平均QTc (Fridericia QT校正)变化为3.5毫*（双侧90* CI=1.9，5.1）。他达拉非相对于安慰剂的平均QTc (个体QT校正)变化为2.8毫*（双侧90* CI=1.2，4.4）。选择100 mg剂量的他达拉非（***高剂量的5倍），是因为该剂量产生的暴露水平涵盖了他达拉非与CYP3A4强抑制剂合并用药或在肾损伤患者中观察到的暴露水平。在这项研究中，与安慰剂组相比，100 mg他达拉非使心率平均增加3.1次/**。