产品名称

磷酸奥司他韦胶囊

类 型

西药

品牌名称

修正白金

注册商标

修正白金

批准文号

国药准字H20243093

国家基药

是

中标产品

否

适用科室

呼吸科用药

规 格

75mg×6粒×1板×400盒

主要成分

本品主要成分为磷酸奥司他韦。

作用机理

1、磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。同时也有报道指出神经氨酸酶对病毒进入未感染细胞也具有一定作用。
2、磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒感染和复制，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
3、本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。
4、对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。

用法用量

详见说明书。

性状剂型

胶囊

销售包装

纸盒

运输包装

纸箱

产品卖点

控销；

功能主治

用于甲型、乙型流感的预防和治疗

产品介绍

药代动力学
1、吸收：口服给药后，磷酸奥司他韦迅速被胃肠道吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75*的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5*的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响。
2、分布：人体内活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）的平均分布容积（Vss）约为23L。对白鼬，大鼠和兔的研究显示，药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示，口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均达到抗病毒的有效浓度水平。活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计（约为3*）。
3、代谢：磷酸奥司他韦由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂，所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。
4、清除：吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物而清除（>90*）。活性代谢产物不再被进一步代谢，而是由尿排泄。活性代谢产物达到峰浓度后，血浆浓度下降半衰期为6-10小时。超过99*的活性代谢产物由肾脏排泄。肾脏的清除率（18.8L/h）超过肾小球滤过率（7.5L/h），表明除了肾小球滤过外，还有肾小管分泌这一途径。口服放射性物质标记的药物研究表明少于20*的剂量由粪便排出。
5、特殊人群药代动力学：
（1）肾功能不全患者：
①流感治疗：对不同程度的肾功能不全患者给予100mg磷酸奥司他韦，每日2次，服用5天，结果显示活性代谢产物的暴露剂量与肾功能的降低程度呈反比。对肌酐清除率大于30ml/min的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于10ml/min但不大于30ml/min者，**使用剂量减少为每次75mg，每日一次，共5天。不**肌酐清除率<10ml/min患者和严重肾功能衰竭、需要定期血液透析或持续腹膜透析的患者服用磷酸奥司他韦。
②流感预防：对肌酐清除率大于10ml/min但不大于30ml/min者，**使用剂量减少为75mg隔日一次或每日30mg。不**用于终末期肾功能衰竭的患者，包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率<10ml/min的患者。
（2）肝功能不全患者：体外研究表明，肝功能不全患者并没有像预期那样表现出体内奥司他韦水平**增高或其活性代谢产物水平**降低。
（3）老年人：给予相同剂量的磷酸奥司他韦，老年人（年龄在65-78岁之间）的稳态活性代谢产物的机体利用度同青年人相比高25-35*，而老年人和青年人的药物半衰期相似。考虑到机体的利用度和耐受性，老年人不必调整剂量。
（4）儿童：在5-16岁和3-12岁儿童中进行了小样本单剂量奥司他韦的药代动力学研究。结果表明按体重计算，年轻患者对奥司他韦和其活性代谢产物的清除均较成人快，在给定mg/kg的剂量下，儿童的暴露量低。儿童2mg/kg的剂量，与成人75mg胶囊（约1mg/kg）剂量的奥司他韦羧酸盐暴露量相当。12岁以上儿童的奥司他韦的药代动力学与成人相似。无肾功能衰竭儿童的药物代谢资料。

零售价格

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供货价格

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生产单位

华益药业科技（安徽）有限公司

招商单位

江苏常兴医药科技有限公司

招商区域

全国

单 位

江苏常兴医药科技有限公司

联系人

苏经理

电 话

15002466590

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