9月7日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示最新公示显示，礼来(Eli Lilly & Co.)提交的替尔泊肽注射液上市申请获得CDE承办受理。

替尔泊肽（Tirzepatide）是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂，其将2种促胰岛素的作用整合支一个单分子中，通过双重作用机制激活参与血糖控制的激素受体--GIP 和 GLP-1两种肠促胰素受体。它通过每周一次皮下注射给药，达到控制血糖目标。今年5月，Tirzepatide作为“first-in-class”药物获得美国FDA批准上市，是近十年来推出的首个新一代糖尿病药物。

目前风头最劲的新型降糖减重药莫过于司美格鲁肽，司美格鲁肽是在2021年进入中国的，获批的适应症也是2型糖尿病。根据米内网国内样本医院终端销售数据，2022年H1司美格鲁肽销售额就已经达到1.31亿元，十分惊人。而替尔泊肽在三期临床头对头试验中击败司美格鲁肽，之后势必会成为降糖减重领域的有力竞争者。

在SURPASS-2 (NCT03987919)研究中，比较了替尔泊肽 5 mg (N=470)、10 mg (N=469) 和 15 mg (N=469) 与司美格鲁肽 1 mg (N= 468) 的有效性和安全性。

结果显示，相较于基线糖化血红蛋白（A1C）水平（8.3%），接受替尔泊肽治疗的患者A1C平均降低了 2.0%（5mg）、2.2%（10mg） 和 2.3%（15mg），而司美格鲁肽平均降低 1.9%；减重方面，相较于94 kg的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重8 kg(5 mg)、10 kg(10 mg)和11 kg(15 mg)，而司美格鲁肽为6 kg。另外在其他试验中表现出比德谷胰岛素、甘精胰岛素、联合基础胰岛素等更好的效果。

在国外医药资讯网站FiercePharma早前发布的2022年最值得期待的十大上市新药榜单中，Tirzepatide位居第二位，预计2026年销售额将达到49亿美元。

替尔泊肽注射液在美国有6种剂量（2.5 mg，5 mg，7.5 mg，10 mg，12.5 mg，15 mg），采用礼来专利的自动注射器装置——预装注射笔隐藏针头，实现了患者视觉上的 “无” 针头化，并且无需处理针头。从国内的上市申请来看，在国内可能会有4种剂量上市。此前，礼来披露的Tirzepatide价格为每月974美元，用于治疗糖尿病的司美格鲁肽（Ozempic）每月则为892美元。在国内，司美格鲁肽纳入了医保，一支1.5ml的司美格鲁肽价格为478.8元，一支3ml的价格为813.96元。

除了糖尿病之外，替尔泊肽还布局了肥胖症、心血管系统疾病、NASH、睡眠呼吸暂停、肾病（CKD）等适应症的研发。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，礼来已经在中国开展了5项相关的临床试验，除了已完成的2型糖尿病临床试验，还有三项正在进行的国际多中心3期临床，适应症分别是阻塞性睡眠呼吸暂停和肥胖、超重/肥胖、降低二型糖尿病伴心血管疾病风险增加的患者的主要不良心血管事件的复合结局。