他汀类药物在减少高危患者的主要冠脉事件、冠脉手术和降低卒中发生率方面的作用十分肯定。他汀类药物随剂量增大降脂作用增加，但不良反应也会增多，因此不宜为片面追求提高疗效而过度加大剂量。
    我国已发生个别因他汀类药物不良反应而死亡的事件。国外的统计数据和大型研究也提示，常规剂量他汀也有横纹肌溶解的病例报道。中国患者往往为混合性血脂异常，单纯加大他汀用量或与贝特类联用.将进一步增加不良反应的发生风险。
    因此在积极推广应用他汀的同时.要严格监测，安全使用。大多数人对他汀类药物的耐受性良好，不良反应通常较轻且短暂，包括头痛、失眠、抑郁和消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。
    有0.5%-2.0%的病例发生肝脏转氨醉如丙氨酸转移酶和门冬氨酸转移酶升高，且呈剂量依核性。由他汀类药物引起并进展成肝功能衰竭的情况罕见。减少他汀类药物剂量常可使升高的转氨酶回落;当再次增加剂量或选用另一种他汀类药物后，转氮酶常不一定再次升高。胆汁淤积和活动性肝病被列为使用他汀类药物的禁忌证。
    除肝酶异常外，他汀类药物还有肌肉毒性，肌病包括肌痛、肌炎以及最严重的横纹肌溶解等。