近日，国家药品监督管理局官网显示，四川科伦药业按仿制4类提交的阿帕他胺片上市申请获CDE承办受理，是第二家递交该品种上市申请的企业，目前国内尚未有仿制药获批。

前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤，在老年男性中发病率极高，50岁前该病发病率在水平上转移，随着年龄的增长发病率逐渐升高，80%的病例发生于65岁以上的男性。

近年来，前列腺癌全球发病率持续上升，据统计，2018年全球有近130万新发病例和35.9万死亡病例，占男性恶性肿瘤发病率的13.5%，高居第二位；占男性恶性肿瘤死亡率的6.7%，高居第五位。此外，据世界卫生组织最新的统计显示，2020年中国前列腺癌新发病例超过11万。相较欧美发达国家，我国前列腺癌患者呈现出晚期比例高、5年生存率较低、生活质量较差等特点。目前的治疗方法主要有化疗和雄激素受体（AR）抑制剂等。

阿帕他胺是一款第二代AR抑制药物，可直接与雄激素受体的配体结合域结合，可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合，并阻止雄激素受体介导的转录。

阿帕他胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

阿帕他胺已被广泛用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。

阿帕他胺原研是强生，最早于2018年获FDA批准在美国上市，是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。根据强生财报，2022年阿帕他胺全球销售额达18.81亿美元，同比增长45.7%。2023年上半年，阿帕他胺市场继续扩张，销售额已达11.09亿美元，同比增长30.4%，全年将突破20亿美元。

2019年9月，阿帕他胺在中国获批上市，商品名为安森珂，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。2020年8月，阿帕他胺在华获批新适应症，用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。并在2021年通过国家医保谈判顺利进入国家医保药物目录乙类。

进入医保后，阿帕他胺进入高速放量阶段，根据米内网数据，原研强生的阿帕他胺片销售额持续高涨，在中国三大终端六大市场同比大涨503.99%。2022年在公立医院终端（城市公立医院+县级公立医院）的销售额接近4亿元，而在零售药店终端（城市实体药店+网上药店）的销售额也超过9000万元。

根据中康开思系统，2023年上半年，AR抑制剂在国内等级医院和零售市场的销售额TOP1均为阿帕他胺，已经大幅领先另一个重磅AR抑制剂恩扎卢胺。

阿帕他胺片在国内市场的销售情况（单位：万元）

（来源：米内网）

目前国内还未有企业获批生产阿帕他胺仿制药。今年九月，齐鲁制药(海南)率先申报，四川科伦药业紧随其后，是第二家报产的企业，首仿有望在这两家企业中诞生。另外，成都苑东生物制药也在进行相关产品的等效性研究。

值得一提的是，阿帕他胺的核心专利（ZL200780019654.7）将于2027年到期，原研专利悬崖的挑战正在逼近。哪家仿制药企能率先冲线，让我们拭目以待。