产品名称

帕拉米韦注射液

类 型

西药

品牌名称

拉韦米

注册商标

拉韦米

批准文号

国药准字H20249584

中标产品

否

适用科室

呼吸科用药

规 格

15ml: 0.15g/支2支/盒

主要成分

本品活性成份为帕拉米韦。
辅料:氯化钠（供注射用）、注射用水。

作用机理

1、作用机制:
帕拉米韦是环戊烷类抗流感病毒药物，可结合于流感病毒神经氨酸酶的活性位点，对人类A型和B型流感病毒有抑制活性。生化分析显示帕拉米韦能抑制几种A型和B型流感病毒株的神经氨酸酶活性，对A型流感病毒株的中位IC50值为0.2nM（0.09-1.4nM，n=15），对于B型流感病毒株的中位IC50值为1.3nM（0.60-11nM，n=8），对于2009H1N1A型流感病毒株（猪流感）的IC50值范围为0.06-0.26nM。
2、抗病毒活性:
在细胞培养试验中考察了帕拉米韦对实验室病毒株和临床分离病毒株的抗病毒活性。对季节性A型H1N1流感株的EC50值为1μM（0.09-21μM，n=5），对A型H3N2流感株的EC50值为0.07μM（<0.01-0.16μM，n=12），对B型H3N2流感株的EC50值为2.2μM（0.06-3.2μM，n=5）。细胞培养中的抗病毒活性、神经氨酸酶抑制活性和人体中持续流感病毒复制之间的关系尚未建立。

用法用量

成人:常用剂量为每次帕拉米韦300mg，经15**以上单次静脉滴注。
对于因合并症等病情可能会加重的患者，剂量为每日一次600mg并经15**以上单次静脉滴注，根据症状可连续多日重复给药。此外，根据年龄及症状可酌情减量。
儿童:常用剂量为每日一次帕拉米韦10mg/kg，经15**以上单次静脉滴注根据症状可连续多日重复给药。每次剂量不得超过600mg。
用法用量方面的使用注意事项:
1、出现症状后，*好尽快使用本品开始治疗。对于出现症状超过48小时后才开始治疗的患者，尚未获得证明本品有效性的数据。
2、根据体温等临床症状判断需要继续用药的情况下才可以重复给药，不可盲目地持续治疗。此外，3日以上重复给药的应用经验有限。
3、肾功能损害患者:应根据肾功能降低的程度，按下表所示相应地调整剂量本品重复给药时，也应按下表调整剂量。
50≤Ccr（ml/min）:常用剂量300mg；病情可能加重的患者600mg。

性状剂型

注射液

销售包装

纸盒

运输包装

纸箱

功能主治

本品适用于治疗甲型或乙型流行性感冒。

产品介绍

孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇或可能怀孕的女性用药时，仅可在经判断后认为治疗效益大于风险时才能用药。大鼠实验中报告本品可透过大鼠胎盘，家免实验中报告有流产和早产。
对哺乳期母亲，应权衡治疗及母乳喂养的必要性，考虑继续或中止哺乳。据报告，本品可向大鼠乳汁中分泌。
儿童用药
尚未开展低体重出生儿、新生儿、肾功能损害儿童等人群的临床试验。
老人用药
在给药时应监测患者的状况。通常来说，大多数老年人的生理功能下降。
药物相互作用
帕拉米韦对主要的人类肝细胞色素P450（CYP）酶CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1及3A4未显示出抑制作用，对CYP1A2、2A6、2C9、2D6及3A4未显示出诱导作用。此外，帕拉米韦不是P-糖蛋白的底物，对P-糖蛋白介导的药物转运也未显示出抑制作用（体外试验）。
药物过量
据报告，本品经血液透析可迅速从血浆中清除。
药理作用
1、作用机制：
帕拉米韦是环戊烷类抗流感病毒药物，可结合于流感病毒神经氨酸酶的活性位点，对人类A型和B型流感病毒有抑制活性。生化分析显示帕拉米韦能抑制几种A型和B型流感病毒株的神经氨酸酶活性，对A型流感病毒株的中位IC50值为0.2nM（0.09-1.4nM，n=15），对于B型流感病毒株的中位IC50值为1.3nM（0.60-11nM，n=8），对于2009H1N1A型流感病毒株（猪流感）的IC50值范围为0.06-0.26nM。
2、抗病毒活性：
在细胞培养试验中考察了帕拉米韦对实验室病毒株和临床分离病毒株的抗病毒活性。对季节性A型H1N1流感株的EC50值为1μM（0.09-21μM，n=5），对A型H3N2流感株的EC50值为0.07μM（<0.01-0.16μM，n=12），对B型H3N2流感株的EC50值为2.2μM（0.06-3.2μM，n=5）。细胞培养中的抗病毒活性、神经氨酸酶抑制活性和人体中持续流感病毒复制之间的关系尚未建立。有限的生化分析、细胞培养和动物模型数据显示帕拉米韦和奥司他韦的抗病毒活性有协同作用。尚无数据显示帕拉米韦与扎那米韦有协同作用。在鼠流感A型病毒感染模型中帕拉米韦与奥司他韦联合用药显示抗病毒活性增强，但其临床意义尚不清楚。
3、耐药性：
尚无帕拉米韦耐药性的临床数据。细胞培养研究中发现，帕拉米韦耐药株流感病毒A/WSN/33（H1N1）的特征是H275Y基团。表达奥司他韦耐药相关性H275Y基团的A型H1N1临床分离株亦显示对帕拉米韦耐药。已经在使用奥司他韦的患者的2009H1N1中发现了H275Y基团。至2009年9月5日，治疗和未治疗患者临床分离株的耐药率<1*。帕拉米韦的耐药途径尚未完全明确。
4、交叉耐药性：
在流感病毒神经氨酸酶抑制剂中已发现了交叉耐药性。在一项神经氨酸酶分析中，奥司他韦耐药基团E119V（A/H3N2）、D198N（B）、H275Y（A/H1N1）和R292K（H2N2）分别使对帕拉米韦的敏感性下降了1、4.8、100和80倍；扎那米韦耐药基团E119V（H4N2）、E119D（H4N2）、E119G（H4N2）和R152K（B）分别使对帕拉米韦的敏感性下降了1、33、2和400倍。生化分析中对帕拉米韦抑制作用的敏感性与临床有效性之间的关系尚未建立。
毒理作用
1、靶器官毒性：
在家兔和大鼠研究中，可见与肾相关的毒性反应，包括肌酐增加、ALT和AST增加、血液学异常（包括红细胞计数下降）。动物中观察到的毒性反应在人体易于监测。基于有限的数据，尚未发现实验室检查异常（包括可能与帕拉米韦有关的蛋白尿和其他肾脏异常）的剂量相关性。
2、遗传毒性：
帕拉米韦Ames试验、CHO染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
3、生殖毒性
大鼠和家兔生育力及发育研究中均未见致畸作用。与人静脉注射600mg剂量下的系统暴露量（AUC=90μg·h/ml）相比，大鼠和家兔静脉给药帕拉米韦的暴露量分别为人的8.4倍和1.5倍。妊娠家兔静脉给予帕拉米韦200mg/kg，可导致严重的母体毒性（剂量限制性肾病），以及与母体毒性相关的流产率增加和胚胎毒性。家兔被认为是敏感动物，在非妊娠家兔的一般毒性研究中亦发现了肾脏毒性。与人静脉注射600mg剂量下的AUC（90μg·h/ml）相比，非妊娠家兔肾脏毒性的安全范围小于1。在妊娠大鼠中，帕拉米韦剂量达600mg/kg未导致明显的母体毒性或胚胎毒性。
大鼠在妊娠第6至17天，经静脉连续输注帕拉米韦24h，剂量为50、400、1000mg/kg/日，每日1次。与帕拉米韦有关的主要毒性反应为胎仔肾乳头缩小、输尿管扩张和巨输尿管症。

零售价格

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供货价格

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生产单位

山西国润制药有限公司

招商单位

湖北安童生药业有限公司

招商区域

全国

单 位

湖北安童生药业有限公司

联系人

陈飞

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