产品名称

单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）

类 型

西药

英文名称

Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules（Ⅲ）

品牌名称

艾狄莫尼

注册商标

艾狄莫尼

批准文号

国药准字H19991019国药准字H19991020

国家基药

是

中标产品

否

适用科室

呼吸科用药，消化科用药，内分泌科用药，心血管科用药

规 格

40mg*20粒

主要成分

1，4，3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯

作用机理

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

用法用量

口服。每日清晨服40mg。副作用明显时，可改用每次20mg,每日2次。每日服用40mg疗效不明显时，可遵医嘱增至每日60mg。

性状剂型

缓释胶囊

销售包装

纸盒包装，每盒2板，每板10粒，每粒40mg

运输包装

纸箱包装，每箱200盒

产品卖点

①口服吸收迅速，无肝脏首过效应，生物利用度高；
②微丸剂型，释药均匀，有效降低胃肠道刺激性；
③速/缓释剂量配比，短时间血药浓度快速上升，长效作用久
④低血药间歇，更有效避免耐药性

功能主治

冠心病的长期治疗，预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

产品介绍

【药物过量】
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2mg/kg。
【药代动力学】
缓释剂普通片比较，相对生物利用度为80-90*。ISMN的蛋白结合率<5*，缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均清除半衰期为4-5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37*）和右旋山梨醇（大约7*），由尿中排出，此外25*以葡糖醛酸形式排出，2*以原型排出，粪便中排出<1*。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
【临床试验】
2001年9月至2002年4月, 在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地,用本品与其胶囊剂对照,进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验,试验结果表明两种试验均具有生物等效性,其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关,不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。
【禁忌补充内容】
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。
心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。
严重低血压(收缩压抵御90mmHg )患者禁用本品。
禁止同时服用西地那非( sildenafil) ( 商品名:万艾可VIAFRA) , 因西地那非会增强本品的降血压作用。

零售价格

电话商议

供货价格

电话商议

生产单位

上海爱的发制药有限公司

招商单位

河南威尔曼药业有限公司

招商区域

全国

其它说明

【药理毒理】
药理作用：
单硝酸异山梨酯能直接松驰血管平滑肌,从而扩张血管,尤其是静脉血管。进而降低回心血量及前负荷,降低心绞痛病人心室充盈压、心室容积和室壁张力,*终使心肌耗氧量下降,与强心甙、利尿剂、ACE抑制剂或血管扩张剂联合应用治疗严重心肌无力(慢性心衰)。它同时扩张动脉血管,降低后负荷以达到降低血压的目的,从而降低肺循环高血压。

单硝酸异山梨酯对冠状动脉也具有扩张作用。

毒理作用：
急性毒性:单硝酸异山梨酯LD5o ( mg/kg体重)
长期毒性/亚急性毒性:大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6*。以191mg/kg体 重口服单硝酸异山梨酯,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l) ; 碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变和致癌性:在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验) , 均未发现其具有致突变性。
大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性:关于动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。但对于孕妇及哺乳期妇女,尚无安全用药经验。

单 位

河南威尔曼药业有限公司

联系人

张 宋

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