产品名称

非布司他片（新斯顿）

类 型

西药

品牌名称

中汇科技

注册商标

中汇科技

批准文号

国药准字H20263475

中标产品

否

适用科室

风湿免疫痛风病科用药

规 格

40mg ×35片

主要成分

非布司他

作用机理

1、非布司他为2-芳基噻唑衍生物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
2、药效学:
（1）对尿酸和黄嘌呤浓度的影响:健康受试者服用非布司他后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外，尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他每日给药量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40*-55*。
（2）对心脏复极化的影响:分别以健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。本品每日*高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。

用法用量

口服，一次1片，一日1次。

性状剂型

片剂

销售包装

纸盒

运输包装

纸箱

产品卖点

产品优势（卖点）： 1、禁做电商、严格控销、空间巨大。 2、国家医保乙类，新农合，国家基本用药 3、高尿酸血症与痛风的一线药物，适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗； 4、双相抑制氧化酶及还原酶，从源头切断尿酸合成，减少复发； 5、无交叉过敏，别嘌醇不耐受患者可使用，持续控尿酸； 6、肝肾双通道代谢，肾脏负担小，肾病患者安心使用； 7、我司采用进口双高端辅料（填充剂及粘合剂）从源头保障片剂含量均匀、溶出稳定、慢病患者长期服用药效平稳、安全性更优。 8、大厂家，大品牌

功能主治

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不**用于无临床症状的高尿酸血症。

产品介绍

毒理作用
1、重复给药毒性：在12个月Beagle犬毒性试验中，剂量为15mg/kg剂量时（约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量的4倍）在肾脏中有黄嘌呤结晶沉淀及结石。类似的情况也出现在大鼠6个月试验中，在48mg/kg（约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量的35倍）剂量时有黄嘌呤结晶沉淀。
2、遗传毒性：非布司他在有或无代谢活化时，CHL细胞染色体畸变试验结果阳性。非布司他Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
3、生殖毒性：非布司他经口给药剂量达48mg/kg/d（约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量的35倍）时，对雄雌大鼠生育力和生殖行为未见明显影响。妊娠大鼠与家兔器官形成期经口给予非布司他剂量达到48mg/kg（约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量40-51倍），未见致畸作用。妊娠大鼠围产期经口给予48mg/kg（约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量40-51倍），可见幼仔出生死亡率增加、体重降低。
4、致癌性：F344大鼠和B6C3F1小鼠为期两年的致癌试验中，雄性大鼠和雌性小鼠分别在剂量为24mg/kg（约为人用剂量80mg/d时的血浆暴露量的25倍）和18.75mg/kg（约为人用剂量80mg/d时的血浆暴露量的12.5倍）时可见移行细胞乳头状瘤和膀胱癌。膀胱癌是肾脏和膀胱结石所继发的。
药代动力学
1、据国外文献报道：在健康受试者中，10-120mg剂量范围内，单次和多次给药，非布司他的*大血浆浓度（Cmax）和AUC呈剂量相关性增加。每24小时给予治疗剂量时，体内无蓄积。非布司他的终末消除半衰期（t1/2）约为5-8小时。通过群体药代动力学分析，非布司他在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。
2、吸收：口服给药后，放射性标记的非布司他的吸收率至少为49*（根据尿液中总回收的放射性标记物）。服药后1-1.5小时能达到*大血浆浓度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，Cmax分别是1.6±0.6g/mL（N=30）2.6±1.7g/mL（N=227）。还未进行非布司他片的**生物利用度研究。服用非布司他80mg/d并同时进食高脂肪餐，多次给药后Cmax降低49*，AUC降低18*。然而，血清尿酸浓度降低无临床意义（进餐后58*，空腹51*）。因此，非布司他给药无需考虑食物因素。单剂量给予80mg非布司他合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），Cmax降低31*、AUC降低15*。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无**的临床意义。因此，非布司他给药无需考虑抗酸剂因素。
3、分布：非布司他平均表观稳态分布容积（Vss/F）大约是50L（CV约40*）。血浆蛋白结合率约99.2*（主要和血清白蛋白结合），40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。
4、代谢：非布司他被广泛代谢，通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，通过细胞色素P450（CYP）系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。尿液与粪便检测结果显示，非布司他体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35*）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10*）、67M-2（约剂量的11*）和67M-4（约剂量的14*），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。
5、消除：非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。口服14C标记的非布司他80mg，约49*通过尿液排泄，包括非布司他原型（3*）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（30*）、已知的氧化代谢产物及其结合物（13*）、其他未知的代谢产物（3*）。除了通过尿液排泄，大约45*通过粪便排泄，包括非布司他原型（12*）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（1*）、已知的氧化代谢产物及其结合物（25*）、其他未知的代谢产物（7*）。非布司他平均终末消除半衰期大约为5-8小时。
6、特殊人群：
（1）儿童用药：尚未对小于18岁的患者进行非布司他的药代动力学研究。
（2）老年人用药：与年轻受试者相比（18-40岁），老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，非布司他及其代谢物的Cmax和AUC相似。血清尿酸浓度下降率在年老与年轻的受试者中也基本一致。老年患者无需调整剂量。
（3）肾功能不全者：在轻度（肌酐清除率50-80ml/min）、中度（肌酐清除率30-49ml/min）或重度（肌酐清除率10-29ml/min）的肾功能不全的健康受试者中，多次服用80mg的非布司他，与肾功能正常受试者（肌酐清除率大于80ml/min）相比，Cmax无变化，AUC与半衰期增加，但肾功能不全的3组中，结果相似。肾功能不全者平均非布司他AUC值是正常者的1.8倍，3种活性代谢物的平均Cmax和AUC分别增加到2倍和4倍。但是，肾功能不全者的血清尿酸下降率与正常者类似（正常者是58*，重度肾功能不全者是55*）。轻度至中度肾功能不全者的药物剂量无需调整。非布司他的**起始剂量为40mg，每日一次。服用2周后血清尿酸未达到6mg/dl以下者，**服用80mg。重度肾功能不全者数据不充分，

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四川新斯顿制药股份有限公司

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